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Galeterone (TOK001)
Galeterone (TOK001)
Galeterone (TOK001)
商品貨號:MB7550
CAS 號:851983-85-2
英文名字:TOK-001
質量標準:>98%,CYP17抑制劑
分子式:C26H32N2O
  • 包裝規格:
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    TOK-001;Galeterone (TOK001) 
    分子式:C26H32N2O    分子量:388.55

    簡介: TOK-001 是一種多功能的抗雄激素,是 CYP17 抑制劑。
    別名:TOK-001; VN-124-1;Androsta-5,16-dien-3-ol, 17-(1H-benzimidazol-1-yl)-, (3.beta.)-
    物理性狀及指標:
    外觀:………………白色至類白色固體
    溶解性:……………DMSO:24 mg/mL (61.76 mM);Water:Insoluble;Ethanol:40 mg/mL warmed (102.94 mM)
    含量:………………>98%

    儲存條件: -20℃,避光防潮密閉干燥
    生物活性

    產品描述

    Galeterone (TOK-001, VN/124-1)是選擇性CYP17抑制劑,也是androgen receptor (AR) 拮抗劑,IC50分別為300 nM和384 nM,也有效抑制人類前列腺腫瘤生長。

    靶點

    CYP17

    雄激素受體(AR)

     

     

     

     

    IC50

    300 nM

    384 nM

     

     

     

     

    體外研究

    Galeterone是有效預阻止[3H]-R1881和LNCaP AR (T877A)突變體結合,IC 50為845nM。Galeterone抑制睪酮誘導前列腺細胞LNCaP 和LAPC4增殖,抑制效果呈劑量依賴,IC 50分別為6 μM 和 3.2 μM。在PC3細胞中, Galeterone也抑制[3H]-R1881 和T575A 突變AR的結合,IC 50為454nM。 在睪酮刺激下,Galeterone強效抑制LNCaP 和 LAPC4細胞的增殖,IC 50分別為2.6μM和4μM。此外,Galeterone處理可以劑量依賴的方式增加AR降解效率。Galeterone以劑量依賴的方式有效地抑制雄激素非依賴性細胞系PC - 3和DU-145增殖,GI50 分別為7.82 μM 和 7.55 μM。Galeterone誘導的內質網應激反應導致cyclin D1蛋白表達和cyclin E2 mRNA下調。Galeterone有效抑制HP-LNCaP和C4-2B增殖,IC 50分別為2.9 μM 和 9.7 μM。1 μM Galeteron可有效抑制雄激素受體激活,在LNCaP中抑制率為50%和HP-LNCaP中為70%。在LNCaP cells 和 HP-LNCaP 細胞中,Galeterone減少雄激素受體的激活,IC 50分別為 1 μM 和411 nM,經24小時處理后可下調雄激素受體蛋白表達50%。Galeterone降低AR蛋白和mRNA表達,拮抗雄激素誘導的AR依賴性啟動子激活,并顯著降低了磷酸化-4EBP1水平

    體內研究

    劑量為50 mg/kg Galeterone給藥(每日兩次)可非常有效的抑制生長激素依賴型人類前列腺腫瘤LAPC4的異種移植,與對照組相比,最終腫瘤體積減小了93.8%,有效性顯著高于去勢。治療Galeterone處理0.13 mM/kg,或0.13mmol/kg ,每天兩次,聯合去勢可在SCID小鼠中降低LAPC4異體移植腫瘤的26.55%和60.67%。Galeterone單獨治療或加去勢可顯著10 -和5倍的減少AR蛋白表達。

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    用途及描述 :科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面,嚴禁用于人體。TOK-001 是一種多功能的抗雄激素,是 CYP17 抑制劑,本品可用于相關領域的科研實驗。
    儲液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.5737 mL

    12.8684 mL

    25.7367 mL

    5 mM

    0.5147 mL

    2.5737 mL

    5.1473 mL

    10 mM

    0.2574 mL

    1.2868 mL

    2.5737 mL

    50 mM

    0.0515 mL

    0.2574 mL

    0.5147 mL

    經典實驗操作(僅供參考)

    激酶實驗

    CYP17體外檢測:
    體外Galeterone一直CYP 17活性用快速醋酸釋放試驗(AARA)評估,利用完整的大腸桿菌表達P450c17作為酶源。它涉及到使用[21-3H]- 17α-羥孕烯醇酮為底物,CYP 17活性用在底物C-21側鏈剪切是產生的氚醋酸形成量來衡量。 IC 50值由在適當的范圍的抑制率和抑制濃度比值做圖確定。

    細胞實驗

    • Cell lines: LNCaP 和 LAPC4
    • Concentrations: 溶解于 DMSO, 終濃度 ~20 μM
    • Incubation Time: 7 天
    • Method: 細胞接種于24孔板。細胞用在無類固醇或1 nM DHT (LNCaP)或10 nM DHT (LAPC4)的條件下, 用梯度濃度的Galeterone處理7天。MTT (LAPC4) 或XTT (LNCaP)法檢測活細胞數目。

    動物實驗

    • Animal Models: 雄性SCID小鼠皮下接種LAPC4細胞
    • Formulation: 17.2 mg/mL , 0.3% 水溶性hydroxypropyl cellulose 鹽溶液
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 皮下注射,每日兩次

    【注意
    我司產品為非無菌包裝,若用于細胞培養,請提前做預處理,除去熱原細菌,否則會導致染菌。
    部分產品我司僅能提供部分信息,我司不保證所提供信息的權威性,以上數據僅供參考交流研究之用。

    我司所售出產品僅供于科研研究用途,每次銷售產品行為都適用于我司網上所列明的通用銷售條款。

    http://www.nuogee.com/article.php?id=374

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