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Megestrol
Megestrol
Megestrol
商品貨號:MB1664
CAS 號:3562-63-8
英文名字:Megestrol base
質量標準:>98.5%,BR
分子式:C22H30O3
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    Megestrol base;Megestrol
    分子式:C22H30O3    分子量:342.47

    別名:甲地孕酮;Pregna-4;6-diene-3;20-dione;17-hydroxy-6-methyl-
    物理性狀及指標:
    外觀:……………………白色或類白色粉末
    熔點:……………………204~210℃
    干燥失重:………………≤0.5%
    溶解性:…………………不溶于水,不溶于酒精。微溶于醚和固定油,溶于丙酮;溶于氯仿。
    含量:……………………>98.5%
    儲存條件:常溫,避光防潮密閉干燥

    生物活性:
    甲地孕酮為半合成孕激素衍生物,對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。作用機制與甲孕酮相同,可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響,控制卵巢濾泡的發育及生長,從而減少雌激素的產生。作用于雌激素受體,阻止其合成和重新利用,干擾其與雌激素的結合,抑制瘤細胞生長。此外,還可拮抗糖皮質激素受體,干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。本品為是孕酮的乙酰氧基衍生物,是人工合成的高效黃體酮類物質。孕激素活性較黃體酮強75倍,并無雌激素和雄激素活性,但有明顯的抗雌激素作用。能顯著抑制排卵,影響宮頸黏液稠度及子宮內膜正常發育,從而阻止精子穿透和孕卵著床。
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    MB1664-S

    Megestrol(標準品)

    用途及描述 :科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面,嚴禁用于人體。 屬17α-羥孕酮類衍生物,為高效的合成孕激素??诜r其孕激素效應約為黃體酮的75倍,注射時約為黃體酮的50倍,并無雌激素或雄激素活性。能抑制下丘腦促性腺激素釋放激素(GnRH)的釋放,并作用于垂體前葉,降低其對GnRH的敏感性,從而阻斷垂體促性腺激素釋放,產生顯著的排卵抑制作用,因之主要與快雌醇合用作為短效避孕藥。較大劑量單用時還能影響宮頸粘液性狀與子宮內膜正常發育。使宮頸粘液變為粘稠,不利于精子通過;抑制子宮內膜腺體的正常發育,阻止受精卵的著床??勺鳛樗傩接H避孕藥及治療子宮內膜異位癥、痛經、閉經、功能性子宮出血及子宮內膜腺癌。孕酮衍生物具有抗腫瘤作用,用于治療晚期乳腺癌和子宮內膜癌。當給藥劑量相對較高時,巨噬細胞可以顯著增加大多數人的食欲,即使是癌癥晚期的人。

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